Instrucciones para las tabletas de sulfato de hidroxicloroquina

Versión: El cuarto lote de instrucciones de medicamentos químicos publicado por la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos en 2002

Descripción: Las instrucciones para las tabletas de sulfato de hidroxicloroquina fueron emitidas por la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos. el 16 de abril de 2002 se publicó la Carta Japonesa de Supervisión e Inspección de Medicamentos [2002] N° 106 "Aviso sobre la publicación del cuarto lote del catálogo de instrucciones de medicamentos químicos". El manual de instrucciones publicado por la Administración Nacional de Productos Médicos es una muestra de referencia recomendada después de la revisión estándar. Si la empresa tiene alguna duda, puede brindar sugerencias de modificación. [Las indicaciones] deben ser coherentes con el contenido original aprobado; [Reacciones adversas], [Interacciones con medicamentos] y otros elementos; las instrucciones proporcionadas por la empresa no pueden ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos en blanco o incompletos en el manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.

Nombre del medicamento

Nombre común: Tabletas de sulfato de hidroxicloroquina

Nombre anterior:

Nombre comercial:

Inglés nombre: Tabletas de sulfato de hidroxicloroquina

Pinyin chino: Liuusuan Qianglukui Pian

Su nombre químico es: sulfato de 2[[4[(7cloro4quinolil)amino]pentil]etilamino]etanol

Fórmula estructural química:

Fórmula molecular: C18H26ClN3O·H2SO4

Peso molecular: 433,96

Propiedades

Este producto es un tableta recubierta con película, que aparece blanca o blanquecina después de retirar la capa.

Farmacología y Toxicología

Este producto es un fármaco de 4-aminoquinolina que se utiliza para tratar el lupus eritematoso discoide y el lupus eritematoso sistémico. Su mecanismo de acción aún no está claro, pero actualmente se cree que está relacionado con sus efectos inmunosupresores y antiinflamatorios.

Farmacocinética

Se ha informado que las tabletas de sulfato de hidroxicloroquina se distribuyen ampliamente en los ojos, riñones, hígado, pulmones y otros órganos después de la administración oral, y también pueden atravesar la placenta en aproximadamente De 2 a 4,5 horas, la concentración del fármaco en sangre alcanza su punto máximo y la concentración en los glóbulos rojos es de 2 a 5 veces mayor que la concentración plasmática. Parcialmente metabolizado en el hígado a metabolitos reactivos desetilados. La vida media de eliminación plasmática es de aproximadamente 32 días. Se excreta principalmente por vía renal y lentamente, del cual un 23-25% es el fármaco original y también puede excretarse con la leche materna.

Indicaciones

Para el tratamiento del lupus eritematoso discoide y del lupus eritematoso sistémico.

Uso y Dosis

Tomar por vía oral, 0,4 g al día para adultos, administrados en 1 a 2 veces. Esta dosis puede durar semanas o meses dependiendo de la respuesta del paciente. Para el tratamiento de mantenimiento a largo plazo, se puede utilizar una dosis más pequeña, que oscila entre 0,2 ga 0,4 g por día.

Reacciones adversas

Las siguientes reacciones pueden ocurrir durante el tratamiento a largo plazo con compuestos de 4-aminoquinolina, pero los tipos y la incidencia de reacciones adversas pueden variar según los diferentes compuestos.

(1) Reacciones del sistema nervioso central: excitación, nerviosismo, cambios de humor, pesadillas, psicosis, dolor de cabeza, mareos, vértigo, tinnitus, nistagmo, sordera neurológica, convulsiones, distaxia.

(2) Reacción neuromuscular: parálisis del músculo oftálmico externo, debilidad del músculo esquelético, desaparición o disminución de los reflejos tendinosos profundos.

(3) Reacción ocular:

①Cuerpo ciliar: trastorno de adaptación, acompañado de síntomas de visión borrosa. Esta reacción está relacionada con la dosis y es reversible al suspender el fármaco.

② Córnea: edema transitorio, opacidad puntiforme a lineal y sensibilidad corneal reducida. Son comunes los cambios corneales reversibles con o sin síntomas (visión borrosa, halos alrededor de la luz, fotofobia). La sedimentación corneal puede aparecer tan pronto como 3 semanas después de iniciar el tratamiento.

La incidencia de cambios corneales y efectos secundarios visuales de la hidroxicloroquina parece ser mucho menor que la de la cloroquina.

③Retina: edema macular, atrofia, pigmentación anormal [los puntos ligeramente pigmentados dan una apariencia de "ojo de buey"], el reflejo foveal desaparece y cuando se expone a luz brillante (fotorreactividad (después de la prueba de estimulación), el El tiempo de recuperación macular aumenta y aumenta el umbral retiniano a la luz roja en la mácula, paramacular y las áreas retinianas circundantes.

Otros cambios en el fondo de ojo incluyen palidez y atrofia del nervio óptico***, atenuación de las arteriolas retinianas, trastorno del pigmento granular fino perirretiniano y abultamiento de la coroides en etapa tardía.

④Defecto del campo visual: puntos ciegos centrales o paracentrales, puntos ciegos centrales con disminución de la agudeza visual y estrechamiento raro del campo visual.

Los síntomas visuales más comunes atribuidos a la retinopatía son: dificultad para leer y ver (faltan palabras, letras o partes de objetos), fotofobia, visión borrosa de lejos y pérdida de áreas de visión central o periférica o de giro. Negro, flash y con rayas.

La retinopatía parece estar relacionada con la dosis y ocurre desde meses (raramente) hasta años después del tratamiento una vez al día; se han informado algunos casos años después de suspender la terapia antipalúdica. El compuesto de 4-aminoquinolina se utilizó para tratar la malaria una vez por semana y no se observó retinopatía con su uso a largo plazo.

Los pacientes con cambios retinianos pueden tener síntomas visuales o ningún síntoma (con o sin cambios en el campo visual). Es raro tener puntos ciegos visuales o defectos en el campo visual sin cambios retinianos evidentes.

La retinopatía puede progresar incluso después de suspender el tratamiento. En muchos pacientes, la retinopatía temprana (pigmentación macular, a veces con defectos del campo central y visual) desaparece por completo o se resuelve después de suspender el tratamiento. La aparición de escotomas centrales o laterales (a veces llamados degeneración macular anterior) para objetivos visuales rojos es un signo de disfunción retiniana temprana, que suele ser reversible después de suspender el fármaco.

Se han notificado casos raros de cambios retinianos en pacientes que reciben hidroxicloroquina sola, que generalmente incluyen cambios en la pigmentación de la retina detectados durante exámenes oculares regulares y, en algunos casos, defectos del campo visual; se ha notificado 1 caso de retinopatía retardada con pérdida visual. Ocurre después de la interrupción de la hidroxicloroquina.

(5) Reacciones cutáneas: blanqueamiento del cabello, caída del cabello, picor, pigmentación de la piel y mucosas, erupción (urticaria, erupción morbiliforme, liquenoide, maculopapular, púrpura, eritema anular centrífugo y dermatitis exfoliativa).

(6) Reacciones hematológicas: como anemia aplásica, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia y hemólisis en individuos que carecen de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G-6-PD).

(7) Reacciones gastrointestinales: pérdida de apetito, náuseas, vómitos, diarrea y calambres abdominales.

(8) Otros: pérdida de peso, burnout, exacerbación o aceleración de la porfiria y psoriasis no fotosensible.

Se ha notificado localmente una miocardiopatía rara y su relación con la hidroxicloroquina no está clara.

Contraindicaciones

(1) Contraindicado en pacientes con cambios retinianos o del campo visual que puedan ser causados ​​por el tratamiento con cualquier compuesto de 4-aminoquinolina.

(2) Conocido Está contraindicado en pacientes alérgicos a los compuestos de 4-aminoquinolina.

(3) Se prohíbe la toma de este producto a mujeres embarazadas y lactantes.

Precauciones

(1) Este producto debe mantenerse fuera del alcance de los niños.

(2) El uso de este producto por pacientes con psoriasis y porfiria puede agravar la enfermedad original. Por lo tanto, este producto no debe usarse en estos pacientes a menos que, según el criterio del médico, los beneficios para el paciente superen los posibles riesgos.

(3) Los médicos deben estar completamente familiarizados con todo el contenido de este manual de instrucciones antes de prescribir este producto.

(4) Se ha observado daño retiniano irreversible en algunos pacientes que reciben tratamiento a largo plazo o en dosis altas, y se ha informado que la retinopatía está relacionada con la dosis.

(5) Los pacientes que toman este producto deben someterse a exámenes oculares iniciales (basal) y regulares (una vez cada 3 meses) (que incluyen agudeza visual, salida de lámpara de hendidura, fondo de ojo y examen del campo visual).

(6) Si hay algún signo de anomalía en la agudeza visual, el campo visual o el área macular de la retina (como cambios de pigmento, pérdida del reflejo foveal) o cualquier síntoma visual (como destellos y rayas), y no puede Cuando se explica completamente por dificultad en la acomodación u opacificación corneal, el medicamento debe suspenderse inmediatamente y se debe observar de cerca su posible progresión. Los cambios en la retina (y la discapacidad visual) pueden progresar incluso después de suspender el tratamiento.

(7) Todos los pacientes que reciben tratamiento a largo plazo con este producto deben someterse a controles y exámenes periódicos, incluida la comprobación de los reflejos de las rodillas y los tobillos y la detección de cualquier signo de debilidad muscular. Si se encuentra debilidad muscular, se debe suspender el medicamento.

(8) Los pacientes con enfermedad hepática o intoxicación por alcohol, o cuando se usa en combinación con medicamentos que se sabe que son hepatotóxicos, deben usarlo con precaución.

(9) Se deben realizar recuentos de células sanguíneas con regularidad en los pacientes que reciben tratamiento a largo plazo con este producto. Se debe considerar la interrupción del fármaco en caso de cualquier trastorno hematológico grave no atribuible a la enfermedad que se está tratando. Los pacientes que carecen de G-6-PD (glucosa-6-fosfato deshidrogenasa) deben utilizar este medicamento con precaución.

(10) Pueden ocurrir reacciones cutáneas después de tomar este producto. Por lo tanto, se debe tener el debido cuidado al administrar este producto a cualquier paciente que esté recibiendo medicamentos que tengan una tendencia evidente a producir dermatitis.

(11) Los métodos recomendados para el diagnóstico temprano de la "retinopatía por sulfato de hidroxicloroquina" incluyen ① el uso de un fundusoscopio para comprobar si existe un trastorno de pigmentación sutil o una pérdida del reflejo foveal en la mácula, y ② el uso de un optotipo rojo pequeño Compruebe el campo visual central para detectar puntos ciegos auriculares pericentrales o centrales, o para determinar el umbral retiniano para el rojo. Cualquier síntoma visual inexplicable, como destellos de luz o rayas, también debe hacer sospechar una posible manifestación de retinopatía.

(12) Cuando se producen síntomas de intoxicación grave debido a sobredosis o alergia, se recomienda administrar cloruro de amonio por vía oral (8 g al día para adultos, en dosis divididas), 3 o 4 días a la semana, después suspender el tratamiento puede aumentar la excreción renal de compuestos de 4-aminoquinolina entre un 20% y un 90% durante varios meses. Sin embargo, se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia renal o acidosis metabólica.

Medicamentos para mujeres embarazadas y lactantes

Aún no está claro.

Se desconocen las interacciones medicamentosas

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Especificaciones

0,1 g; 0,2 g

Almacenamiento

Sombrear y mantener sellado.

Embalaje

Período de validez

Número de aprobación

Fabricante

Denominación social:

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Código postal:

Número de teléfono:

Número de fax:

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