El nombre químico de gefitinib es N-(3-cloro-4-fluorofenil)-7-metoxi-6-(3-morfolinopropoxi)quinazolin-4-amina, y su fórmula molecular es C22H24ClFN4O3, su peso molecular es 446,90.
Este medicamento es un comprimido recubierto con película, redondo, de color marrón;