¿Qué significan los factores Xa y IIa?
1. Antecedentes del desarrollo de nuevos anticoagulantes orales: Las enfermedades tromboembólicas, como el tromboembolismo venoso (TEV), incluida la trombosis venosa profunda (TVP) y la embolia pulmonar (EP), afectan gravemente a la supervivencia de los pacientes. Tasa. Los fármacos anticoagulantes tienen una importancia positiva en la prevención y el tratamiento de esta serie de enfermedades. Durante los últimos 60 años, los antagonistas de la vitamina K AVK, como la warfarina, como los anticoagulantes orales más utilizados en la práctica clínica, han desempeñado un papel importante en la prevención y el tratamiento de las enfermedades tromboembólicas. Los anticoagulantes tradicionales incluyen inhibidores indirectos de la trombina, como la heparina no fraccionada y la heparina de bajo peso molecular para los factores IIa y Xa. Inhibidores directos de la trombina, como hirudina, hirudina recombinante, argatroban y cimetidina, antagonista de la vitamina K, warfarina, etc.
2. Clasificación de los nuevos anticoagulantes orales:
(1) Inhibidores directos de la trombina: La trombina (factor de coagulación IIa) juega un papel central en el proceso de coagulación. Los inhibidores directos de la trombina bloquean específicamente la actividad de la trombina, impidiendo así la división del fibrinógeno en fibrina y bloqueando el último paso de la cascada de la coagulación. El efecto anticoagulante de los inhibidores directos de la trombina no es un cofactor y no tiene nada que ver con la vitamina K. Su efecto anticoagulante depende de la concentración y la trombina unida a la fibrina también puede inactivarse. En representación del Grupo Farmacéutico Dabiga.
(2) Inhibidor directo del factor Xa: El factor Xa de coagulación es la intersección de las vías de coagulación extrínseca e intrínseca. La protrombina se activa mediante la formación de un complejo de fosfolípidos, el complejo de trombina, en la superficie de la membrana de fosfolípidos. Los inhibidores directos del factor Xa producen efectos anticoagulantes al unirse al sitio activo del factor Xa e impedir que la trombina se convierta en trombina. Los medicamentos representativos incluyen: apixaban, rivaroxaban y edoxaban. En un ensayo piloto para la prevención del TEV en el primer período posoperatorio, apixabán fue superior a enoxaparina y no hubo diferencias significativas en la incidencia de hemorragia grave entre los dos.